涂正超,男,博士,教授,博士生导师。曾先后在复旦大学做博士后,范德堡大学访问学者,纽约大学研究助理教授,中科院广州生物医药与健康研究院研究员。于2010年,首次将世界最先进的药物高通量筛选系统Echo纳升超声移液工作站引进国内。共发表了156 篇新药研发SCI论文, 其中药物化学一区杂志52篇(包括25篇JMC和16篇EJMC),影响因子总和为760, H-指数为33。拥有45项新药发明专利(授权35项),18项PCT国际专利。作为主要发明人,已有8个1.1类新药项目成功转让,其中1个靶向抗癌症新药已经获批上市,一个已经进入临床三期研究,三个1.1类新药分别进入临床一期和二期研究。实验室多年以来,曾分别与美国University of Michigan大学、Saint Louis大学、Rush University Medical Center,新西兰University of Auckland大学、Leiden University 医学中心,澳大利亚CSIRO研究所和香港城市大学等国内外科研机构开展多个新药研发项目合作。
主要研究方向:本实验室主要从事新药高通量筛选,新药靶点的发现,分子药理等与新药研发相关领域的多个交叉学科研究。主要包括:
分子药理学(肿瘤免疫);
抗病毒,细菌,炎症,肿瘤药物的研发;
药物作用的分子机理,信号通路研究及作用靶点研究;
多肽药物的研发;
中药活性成分的分子靶点发现;
教育及研究经历:
1990-1996:中国科学院昆明动物所和西北农林科技大学联合培养博士研究生(导师:张亚平院士,邱怀教授);
1996-1998,复旦大学,博士后;
1998-2000:Vanderbilt University,访问学者 (Research Fellow);
2000-2007: New York University, 研究助理教授 (Research Assistant Professor);
2007-2010:美国Reaction Biology Corp.制药公司,研究员 (Senior Research Scientist);
2005-2010:南京农业大学微生物传染病国家重点实验室,教授,博士生导师;
2010-2022:中国科学院广州生物医药与健康研究院,研究员;
2022-现在:暨南大学药学院,教授,博士生导师。
代表性论文
1.Lv X, Yang X, Zhan MM, Cao P, Zheng S, Peng R, Han J, Xie Z, Tu Z*, Liao C*. Structure-based design and SAR development of novel selective polo-like kinase 1 inhibitors having the tetrahydropteridin scaffold. Eur J Med Chem. 2019. 184:111769 (*Co-corresponding Author).
2.Ding Y, Tang F, Xue X, Luo J, Hussain M, Huang Y, Wang Z, Jiang H, Tu Z*, Zhang J*. Rational design, synthesis and biological evaluation of ubiquinone derivatives as IDO1 inhibitors. Bioorg Chem. 2019. 89:102870. (*Co-corresponding author).
3.Huang W, Zhu CL, Li MK, Yu Y, Wu WQ, Tu ZC*, Jiang HF*. TBAI or KI-Promoted Oxidative Coupling of Enamines and N-Tosylhydrazine: An Unconventional Method toward 1,5-and 1,4,5-Substituted 1,2,3-Triazoles. Advanced Synthesis & Catalysis. 2018. 360(16): 3117-3123. (*Co-corresponding author).
4.Luo Q, Wei XY, Yang J, Luo JF, Liang R, Tu ZC*, Cheng YX*. Spiro Meroterpenoids from Ganoderma applanatum. J Nat Prod. 2017. 80(1):61-70 (*Co-corresponding author).
5.Zhang Y, Wang Y, He C, Liu X, Lu Y, Chen T, Pan Q, Xiong J, She M, Tu Z*, Tortorella MD and Talley JJ. Pentafluorosulfanyl - substituted benzopyran analogs as new cyclooxygenase-2 inhibitors with excellent pharmacokinetics and efficacy in blocking inflammation. J Med Chem.2017.60:4135-4146 (*Co-corresponding author).
6.Qi Luo Q, Wang Z, Luo JF, Tu ZC*, Cheng YX*. (+)-Applanatumines B–D: novel dimeric meroterpenoids from Ganoderma applanatum as inhibitors of JAK3. RSC Adv.2017. 7:38037–38043 (*Co-corresponding author).
7.Zhan MM, Yang Y, Luo J, Zhang XX, Xiao X, Li S, Cheng K, Xie Z, Tu Z*, Liao C.* Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Highly Selective Polo-like Kinase 2 Inhibitors Based on the Tetrahydropteridin Chemical Scaffold. Eur. J. Med. Chem. 2017. 143:724-731. (*Co-corresponding author).
8.Bai J, Liao C, Liu Y, Qin X, Chen J, Qiu Y, Qin D, Li Z, Tu Z*, Jiang S*. Structure-Based Design of Potent Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitors with Promising in Vitro and in Vivo Antitumor Activities. J. Med. Chem. 2016. 59(12):5766-79 (*Co-corresponding author).
9.Lin C, Sun C, Liu X, Zhou Y, Hussain M, Wan J, Li M, Li X, Jin R, Tu Z*, Zhang J*. Design, synthesis, and in vitro biological evaluation of novel 6-methyl-7-substituted-7-deaza purine nucleoside analogs as anti-influenza A agents. Antiviral Res. 2016. 129:13-20 (*Co-corresponding author).
10.Zhang Y, Tortorella MD, Liao J, Qin X, Chen T, Luo J, Guan J, Talley JT, Tu Z*. Synthesis and Evaluation of Novel Erlotinib-NSAID Conjugates as More Comprehensive Anti-Cancer Agents. ACS Med. Chem. Lett. 2015. 6(10):1086-1090 (*Corresponding author).
主要获奖情况:
2013年,中国科学院杰出关键技术人才。
2015年,中国科学院广州生物医药与健康研究院优秀课题组长(PI,Principal Investigator)(国际评估)。
主要科研基金:
1.广东省科学技术厅,分子药物靶标高通量筛选服务平台的建设,20万,2013年至2016年(主持人)。
2.科技部国家新药科技重大专项,2013ZX09102004,新型抗白血病1.1类新药 GZD824的临床前研究,315万元,2013年至2015年(主要研发人员,单位第二参入人员)。
3.中国科学院,人才项目, 25万,2013年(主持)。
4.广州市科学技术局,广州生物医药与健康研究院新药研发体系(Drug Discovery Pipeline,DDP)建设,10000万元,2015年至2020年(共同主持,第二主持人)。
5.广东省科学技术厅,粤港联合创新资助项目,新抗癫痫药物测试平台的开发及胆囊收缩素新型拮抗剂作为抗癫痫新药的临床前研究,100万,2019年至2022年(主持人)。
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