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暨南大学药学院在精准药物靶标发现方面取得系列重要进展
发布时间:2017-10-30

     近期,暨南大学药学院药物化学生物学研究所(https://medchem.jnu.edu.cn)在精准药物靶标发现研究方面取得系列重要进展。

精准药物靶标(含Off-target)发现在创新药物研究和指导临床精准用药等方面具有重大的意义。研究团队在前期研究 (Zhengqiu Li et. al. Angew. Chem. Intl. Ed. 2016, 55, 2002 ) 的基础上,通过构建系列基于四氮唑的分子探针库和表型筛选发现具有显著抗肿瘤活性的分子探针Tz6Tz10。进而通过综合运用光亲和标记、生物成像蛋白质组学蛋白质印迹和免疫荧光等分子细胞生物学技术,成功发现并验证了其在乳腺癌细胞中的主要作用靶点:Annexin A2 (ANXA2), Nitric oxide synthase (NOS2), FAD synthase (FLAD1)鉴于ANXA2 癌症早期发生发展中的重要作用,该类分子探针有望为癌症的早期诊断与治疗提供新的技术手段。相关研究成果于2017101号在线发表在德国应用化学杂志(Angew. Chem. Intl. Ed. DOI: 10.1002/anie.201709584. IF = 11.99)相关技术也已申请国家发明专利保护。基于类似的策略研究团队还成功发现和验证了重要活性天然产物白桦脂酸在乳腺癌细胞中的作用靶标PFKFB1, PGK1, APOL2 进一步阐明白桦脂酸的抗肿瘤作用机制和推动其进一步开发奠定基础 (Chem. Comm. 2017, 53, 9620. IF = 6.7)。两篇论文的第一作者分别是暨南大学药学院2015级硕士研究生程柯和2014级硕士研究生郭海军;通讯作者为暨南大学药学院李正球副教授和丁克教授等。

项目得到国家自然基金委广东省广州市和暨南大学高水平大学建设经费支持。